铂类抗肿瘤药物奈达铂的新合成方法

肿瘤

ChineseJournalofNewDrugs2009,18(19

)

实验研究

铂类抗肿瘤药物奈达铂的新合成方法

丛艳伟,王庆琨,朱泽兵,刘祝东,普绍平

(1昆明贵研药业有限公司,昆明650106;2昆明贵金属研究所,昆明650106;

3昆明理工大学材料与冶金学院,昆明,650093)

　　[摘要]　目的:合成铂类抗肿瘤药物奈达铂。方法:以顺式2二碘二氨合铂(II)、乙醇酸银及硝酸银为反应物,经一步反应即得奈达铂。结果:得到奈达铂的新合成方法及工艺路线。结论:该奈达铂合成方法操作简单、产率高、所得产品质量可靠,可用于规模化生产。

[关键词]　铂类抗肿瘤药物;奈达铂;合成

[中图分类号]R944;R969.1　　[文献标志码]A　　[文章编号]1003-3734()19-1886-02

1

1,2

1

1

1,3

Anewsyntheticmethodofnedaplatin2aati2drug

CONGYan2wei,WANGQing2kun

1

1,2

,ZHU,IUShao2ping

11,3

(1KunmingGuiyanPharmaceuticalCo.td,KunmingInstituteofPreciousMetals,Kunming650106,China;3Metallurgy,KunmingUniversityofScience

Kunming650093,China)

[Toreportanewsyntheticmethodofplatinum2basedantitumordrug2nedaplatin.Method:Cis2mminoplatinum(II),silverglycolate,andsilvernitrateareadoptedasrawmaterial,tosynthesizenedaplatininonestep.Results:Thesynthesizingrouteandtheparameterofthenewsynthesizingmethodofnedaplatinisobtained.Conclusion:Theoperationofthenewwayissimple,andwithmanyadvantagessuchashighyield,reproducible,andsoon,andissuitableforindustrialproduction.

[Keywords]　platinum2basedantitumordrug;nedaplatin;synthetic

　　奈达铂(nedaplatin,2542S)是继顺铂、卡铂后第三代铂类抗肿瘤药物,化学名称是顺式2乙醇酸2二氨合铂(II)[Cis2glycolatodiammineplatinum(II)],由日本盐野义公司开发,1995年6月在日本获批准上市,目前该品种已由南京东捷药业有限公司生产,商品名

-1

为捷佰舒。其特点是水溶性好(14.3g L);毒副作

[1]

用小,剂量限制毒性为骨髓抑制,无肾毒性和神经毒性;抗癌谱广,对头颈部癌、卵巢癌、食道癌、膀胱癌和小细胞肺癌等均有活性。

[3]

Totani等报道了两种奈达铂的合成方法(如

[基金项目]　云南省技术创新人才培养项目(2004PY-07)

[作者简介]　丛艳伟,男,硕士,主要从事铂类抗癌药物的研究。联系电

[2]

图1),其中方法1的产率低,仅为28%,方法2的产

率略高为43%,但对设备要求高,且反应时间长,导致整体生产周期过长,成本增加

。

图1　奈达铂合成方法

　　此外,孟昭力等报道了另一种奈达铂的制

备方法(见图2),该方法的工艺流程冗长复杂,

[4]

话:(0871)8328096,E2mail:congyanwei@sohu.com。

[通讯作者]　普绍平,男,博士,研究员,主要从事铂族金属抗肿瘤药物的

研究。联系电话:(0871)8328147,E2mail:pushaoping@163.com。

1886　

中国新药杂志2009年第18卷第19期

第1页下一页