纳米粒给药系统制备的研究进展

药学与临床研究%%!##,年第"0卷第-期

纳米粒给药系统制备的研究进展

高凌燕，屠锡德，周建平

中国药科大学药剂教研室，南京!"###$

缓、控释放等方面表现出良好的应用前景，因而成为近年来药剂学领域%%摘%要%纳米给药系统在实现药物靶向给药，

的研究热点之一。本文综述了纳米粒（纳米球和纳米囊）的主要制备方法及其优缺点，并对纳米粒主动靶向修饰的手段进行了归纳。

关键词%纳米粒；纳米球；纳米囊；聚合物；制备方法；靶向

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%%!#世纪,#年代I4JK7等人首先将纳米粒（848=H4JK52IU）作为药物载体至今，纳米粒在药剂学领域的应用<6DL，

得到广泛推广。纳米粒作为药物控释传递的载体具有特殊的重要性：纳米粒可以增加药物的溶解度，改善药物的吸收和提高生物利用度，改变药物的药动学性质，通过血脑屏障（P6==C2PJ458P4JJ5DJ，VVV）定向作用于中枢神经，改变药物的靶向性等；纳米粒能穿透组织间隙，可在组织和细胞中长期驻留并释放药物，静注后主要集中在单核巨噬细胞丰富的器官，尤其是肝、骨髓中，实现被动靶向治疗与单核吞噬细胞系统（3=8=8M<6D4JHO4:=<7KDL7LKD3，WUX）有关的疾病。对于其它系统疾病的治疗，长循环纳米粒是近年来的研究热点。

"%纳米粒的特点

纳米粒为固态胶体颗粒，粒径为"Y"###83，可分为骨架实体型的纳米球（848=LHODJDL，IX）和膜壳药库型的纳米囊（848=<4HLM6DL，IZ）两类。

影响纳米粒在体内分布的因素主要有以下三点。（"）

表面电荷：一般而言，极性微粒不易被吞噬，带正电的微粒易被肝吞噬，带负电的微粒易被肺吞噬。!电位越高，吞噬越少。（!）粒径大小：粒径大小与靶向有关，大于0"3的粒子被肺的毛细血管床捕获，小粒子被网状内皮系统吞噬，小于"0#83的纳米粒靶向骨髓，小于!0#83的纳米粒靶向体循环，大于!0#83的纳米粒靶向脾。大粒子消除比小粒子快。（-）表面的亲水亲油性：表面双亲性或亲水性的纳米粒在血中循环时间长。!%纳米粒制备方法

除固体脂质纳米粒主要用于脂溶性药物制备外，制备纳米粒所用的方法主要还有乳化聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法、盐析法、溶剂置换法和界面沉淀法、天然大分子物质去溶剂技术、界面聚合法等。!S"%乳化聚合法

早期用乳化聚合法得到的有聚丙烯酰胺纳米球、聚甲基丙烯酸甲酯（H=673DKO763DKO4<J764KD，UWW+）纳米粒、聚戊二醛纳米粒等。这些聚合材料不能生物降解，聚合反应

%%作者简介%高凌燕，女，在读硕士%123456：74895:67;"!)*<=3

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