采用离子交联法制备壳聚糖胰岛素纳米粒的研究进展

Central South Pharmacy. February 2013, Vol. 11 No. 2　中南药学 2013年2月 第11卷 第2期

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（收稿日期： 2012-11-11；修回日期：2012-12-02）

采用离子交联法制备壳聚糖胰岛素纳米粒的研究进展

欧歌1，2，3，廖德华1，2，3，张凯1，2，3，戴伟1，2，3，向大雄1，2，3*（1.中南大学湘雅二医院药学部，长沙 410011；2.

中南大学湘雅二医院湖南省中药制剂新技术重点研究室，长沙 410011； 3. 中南大学药学院，长沙 410013）

关键词：离子交联法；壳聚糖；胰岛素；纳米粒

中图分类号：R944, R977.1+5　　　　文献标识码：A　　　　文章编号：1672-2981(2013)02-0116-05doi:10.7539/j.issn. 1672-2981.2013.02.0011

口服是最方便、患者顺应性最高的一种胰岛素给药途径，它可以有效避免因每日注射胰岛素所带来的疼痛、压力和可能引发的感染[1]。但是口服胰岛素从胃肠道吸收进入血液循环必须克服一系列的障碍，如胃中酸的破坏及各种酶对胰岛素的代谢[2]，这些降解作用将严重降低胰岛素的生物活性。同时，胰岛素作为亲水性的生物大分子，其转运通过肠细胞黏膜的能力受到极大的限制[3]。因此，研究人员开始致力于亲水性大分子药物细胞旁路途径转运的研究，但肠道内皮细胞之间的紧密连接是细胞旁路途径转运的主要限制性因素。因此，探索一种无毒、无肠道内皮损伤并且能够可逆地开放肠细胞之间紧密连接的载药系统成为促进胰岛素体内吸收的技术瓶颈。

纳米载药系统是运用纳米技术而产生的一种新型药物载体，具有靶向性、控释性和表面可修饰性等特点[4]，通过制备适当粒径的纳米粒可以有效通过黏膜表面并转运进入体循环[5]。纳米粒包载口服蛋白类药物，可以有效避免蛋白活性成分的降解，改善药物的跨黏膜转运，同时对所包载的药物具有控释的特点[6-7]。此外，纳米粒的黏膜黏附性在口服药物转运系统中具有重要的作用，可以延长口服药物在肠道吸收位点的停留时间，从而增加药物的吸收并

作者简介：欧歌，女，硕士研究生，主要从事药物新剂型与新技术研究，Tel：（0731）85292093，E-mail：ouge1022@163.com *通讯作者：

向大雄，男，副教授，硕士研究生导师，主要从事药物新剂型与新技术研究，Tel：（0731）85292093，E-mail：xiangdaxiong@163.com

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