尼卡地平抗高血压的药理研究

拮抗剂,心血管药物,治疗,医药,冠心病

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围外学药学分册

尼卡地平抗高血压的药理研究总后医学专科学校摘要

黄正明综述

尼卡地平是近几年新研制的抗高血压药，它能选择性地扩张冠状和全身动咏血

管，降压的同时不减少肾脏血流量。长期应用可增加 HDL胆固醇，具有预防冠心病的

作用。对治疗老、中年高血压厦伴有心、肺、肾功能不全者尤为适宜。

据 wH0有关患者舒张压大于 9 0 mmH g

制 Ca 进入血管平滑肌细胞内，导致血管平滑肌松弛，血管阻力变小而血压降低”, Wi l l i a m等”观察 l 5例服用尼卡地平 ( 6 0 mg/d )的高血压病人，可见全身 fⅡ冠状动脉扩张，血压下降，且久用未见负性心力和负性

时开始进行治疗的规定，许多国家展开了临床抗高血压的药物研究。过去应用的利尿剂、肾上腺素能神经抑制剂、血管扩张剂、血管紧张素转化酶抑制剂和钙离子拮抗剂等，只能收到 5 0%~6 O%的降压效果，且长期应用还可产生一些不良反应。尼卡地平 ( n i c a r d i p i n e )是一种新的钙离子拮抗荆”,长期应用降压效果可达 8 O%以上，对心、肺、肾无不良影响，是目前较为理想的降压新药。本文就尼卡地平降压的药理研究作简要综述。

传导( n e g a i t v e c o n d u c i t o n )现象。可见尼卡地平是一种扩张外周和冠状动脉的强效钙拮抗剂。对心、肾血管血流动力学的影响实验表明，麻醉狗静注尼卡地平 0 . O l mg/k g后，可见冠状窦和心输出量均增加，冠状血管的阻力显著低于总步} 周血管 ( P<O . O 1 ),脊椎、颈、肠系膜和股动脉的血流量增加。

药理作用对血管的选择作用

临床试验表明，高血压伴冠心病患者静注硝尼卡地平 (每次 3 0 mg ),经测定心输出量增加3 6%,每搏输出量增加 3 1%,冠状血流量增加 4 4%,冠状阻力下降 2 4%,而总外周阻

早期的离体组织实验表明，尼卡地平能选择性地扩张外周血管，其作用比地尔硫氧苯啶和维拉帕米至少强 2倍，但对心肌组织作用不明显。1 9 8 5年以来， T a

k e n a k a 等”又将离体的狗冠状动脉分别放在钾 ( 3 0 . 4 mmo l/L )和 3,4一二氨基吡啶 ( 1 O mmo l/L )溶液中，使其产生持久性收缩和规律性收缩。当加入 1 0 -~ 1 0 mo l/L的尼

力降低 3 8%。其它钙拮抗剂，如硝苯啶在降压的同时，可减弱心肌收缩力，而尼卡地平不仅不影响心肌的收缩力，反而严重的高血压伴 i f,衰病人连服尼卡地平 ( 9 0 mg/d )

卡地平后，可见上述收缩现象停止，而处于松弛状态；相比之下，硝苯啶和维拉帕米的这种

_周后，血压降为正常，而心功能得到明显改善” ,这种作用也明显优于普萘洛尔等受体阻滞剂。肾血流动力学研究表明，无论短期或长期服用尼卡地平，对肾功能均无不良影响。 C h a i g n o n等…报道，高血压病人当天服用尼

作用较弱。通过离体血管实验比较，尼卡地平扩张血管的强度顺序为：椎动脉>箍状动脉 >颈动脉>肠系膜动脉、股动脉>肾动脉。

C o d y等在麻醉狗整体实验中也支持上述观点。尼卡地平的降压机理被认为不仅是抑制参与 AMP循环的磷酸二酯酶，而且主要是抑

卡地平 9 0 mg/d I可见肾血管阻力降低，肾血流量增加，而服药后 6天.肾血管阻力仍然降低，但肾血流量又恢复到原来水平当连用尼卡地平

尼卡地平抗高血压的药理研究